南京古为吴地，位于“天下九州”之一的古扬州地域。前495年，传说吴王在此筑冶城。前472年，范蠡筑越城，位置在今中华门外秦淮河南岸。前333年，楚威王于石头山（今清凉山）筑金陵邑，故南京别称“金陵”。秦始皇三十七年（公元前210年）改金陵邑为秣陵县，属会稽郡。

    211年，吴大帝孙权在石头山金陵邑旧地筑石头城。229年在此建都，名“建业”.太康三年(282年)改建业为“建邺”。建兴元年(313年)，为避司马邺之讳，改为“建康”。589年隋灭陈，擒陈后主，平毁城邑宫苑，在石头城置蒋州。唐朝初年置江宁郡，后置升州，再后改为金陵府。南唐（937年—975年）在金陵建都，称江宁府。宋置升州，北宋称江宁府，南宋改称建康府，为江南东路首府。元朝时为集庆路。

    1356年，明朝定都于此，为京师应天府。永乐十九年，明成祖迁都北京,将应天府改为南京（留都）。1645年，南京降为江宁。清初时为江南省省府，以后直到清末一直是两江总督（统辖江苏、安徽、江西三省）驻地。1853年－1864年，太平天国也定都于此，号“天京”。

    1927年（民国16年）中华民国奠都南京，同年置南京特别市。1929年（民国18年）6月1日置首都特别市。1930年（民国19年）更改为院辖市（直辖市）。1931年，根据民国二十年六月一日公布的《中华民国训政时期约法》第五条，“中华民国国都定于南京”。1937年（民国26年）12月，中华民国首都南京沦陷，发生了“南京大屠杀”的悲剧，国民政府西迁陪都重庆；1946年（民国35年），日本败亡后，中华民国国民政府还都南京。1949年4月21日，中国共产党军队进攻国民党反动派中心南京，4月23日南京解放。国民政府南迁广州，又转迁台北。

    1949年（民国38年）10月1日中华人民共和国成立，南京成为中央直辖市，1950年1月改由新成立的华东军政委员会领导，仍为中央直辖市，同时政务院设有驻宁办事处。1952年江苏建省，南京降为江苏省省会。1989年为中央计划单列市，1994年为副省级城市。